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PAC1R/CHO

CBP71455

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I. Background

      PACAP/VIP 受體家族屬于 B 類 G 蛋白偶聯受體(GPCR),包含 PAC1R (PAC1)、 VPAC1R (VPAC1) 和 VPAC2R (VPAC2) 三個亞型,共同響應神經肽 PACAP(垂體腺苷酸 環(huán)化酶激活肽)和 VIP(血管活性腸肽)的調控,通過激活 Gs/cAMP-PKA 核心信號軸 (部分亞型偶聯 Gq/PLC)廣泛協(xié)調神經內分泌、代謝穩(wěn)態(tài)與免疫調節(jié)。

      PAC1R(垂體腺苷酸環(huán)化酶激活肽受體 1 型)作為 B 類 GPCR 的核心成員,特異性響 應其內源性配體 PACAP(垂體腺苷酸環(huán)化酶激活肽)的調控,通過偶聯 Gs/Gq 蛋白激活 cAMP-PKA 及 PLC-PKC 雙信號軸,主導神經可塑性調節(jié)、垂體激素分泌和疼痛信號傳導 等關鍵生理過程。PAC1R 在中樞神經系統(tǒng)(尤其下丘腦、杏仁核與三叉神經節(jié))、垂體前 葉及腸道神經元中高表達,其信號異常被證實是多重疾病的核心驅動機制:在偏頭痛中介 導 PACAP 釋放觸發(fā) CGRP 依賴性神經源性炎癥與血管擴張,在創(chuàng)傷后應激障礙(PTSD) 中通過增強杏仁核突觸可塑性固化恐懼記憶,在耐藥性垂體瘤中則繞過生長抑素受體信號 促進腫瘤增殖。 

 
II.Description

      PAC1R CHO 細胞藥靶模型很好的模擬了體內 PAC1R 的信號轉導過程,原理見下圖所示。
 



Figure 1. PAC1R CHO 細胞模型原理圖

 
III. Introduction
Expressed gene: PAC1R
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5ug/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for PAC1R
Transducer: Gs+Gq
 
IV. Representative Data


Figure 2. Recombinant PAC1R/CHO constitutively expressing PAC1R.

Figure 3. HTRF cAMP Assay with PAC1R CHO(C9).


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